Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison

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Adenosine Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (33) Ligand (3) 激动剂 (103) 拮抗剂 (162) 激活剂 (8) 调节剂 (9)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-18939

N6-Cyclohexyladenosine	Agonist	99.98%
N6-Cyclohexyladenosine 是一种选择性的腺苷 A1 (adenosine A1) 受体激动剂 (EC₅₀ = 8.2 nM)。N6-Cyclohexyladenosine 增强 PI3K/Akt/CREB/BDNF 轴的活化。N6-Cyclohexyladenosine 促进髓鞘再生、诱导睡眠、改善 3-NP 诱发的亨廷顿舞蹈症。N6-Cyclohexyladenosine 可用于肝癌研究。

HY-A0181S1

Adenosine monophosphate-¹⁵N₅ dilithium 腺苷酸-¹⁵N₅	Agonist	99.50%
Adenosine monophosphate-¹⁵N₅ dilithium 是 ¹⁵N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 的同位素衍生物。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。

HY-B0153A

Ticlopidine hydrochloride 盐酸噻氯匹定	Inhibitor	99.99%
Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂，对血小板凝集的IC50为2 μM。

HY-10081

GS-6201	Antagonist	98.47%
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (K_i=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

HY-B0004

Doxofylline 多索茶碱	Antagonist	99.40%
Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。

HY-103190

MRS1220	Antagonist	99.52%
MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂，K_i 为 0.59 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。

HY-139644

MIPS521	Agonist	98.21%
MIPS521 是腺苷受体 (A₁AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A₁AR 变构亲和力 (pK_B=4.95; K_B=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。

HY-10995

Tozadenant	Antagonist	99.17%
Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂，作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体，K_i 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

HY-A0181BS

Adenosine monophosphate-¹³C₁₀,¹⁵N₅ disodium	Agonist	99.24%
Adenosine monophosphate-¹³C₁₀,¹⁵N₅ (AMP-¹³C₁₀,¹⁵N₅) disodium 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。

HY-N2189

Swertisin 当药黄素	Antagonist	99.75%
Swertisin 是一种可口服的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，也是一种 SGLT2 抑制剂。Swertisin 具有抗糖尿病，抗氧化，抑制乙型肝炎，改善小鼠认知和记忆障碍障碍作用。

HY-124151

Adenosine-2'-monophosphate	Activator	99.91%
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2'，3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A_2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。

HY-10889

Preladenant 瑞德南特	Antagonist	99.82%
Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A_2A 受体拮抗剂，K_i 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

HY-103186

MRS-1706	Antagonist	98.07%
MRS-1706 是一种有效选择的 A_2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A_2B、A_2A、A₁ 和 A₃ 受体的 K_i 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。

HY-18978

GR79236	Agonist	99.89%
GR79236 是一种高效，选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂，对于 A1 和 A2 受体的 K_i 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。

HY-N7844

N6-Benzyladenosine	Agonist	99.72%
N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂，具有细胞分裂素 (cytokinin) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1，并诱导凋亡 (apoptosis)。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。

HY-109139

Taminadenant	Antagonist	99.84%
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A_2A 受体 (adenosine A_2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，K_B 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。

HY-18776

A2AR-agonist-1	Agonist	99.90%
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值分别为 4.39和 3.47。

HY-159650

EOS-984	Inhibitor	99.98%
EOS-984 是一种高效且选择性的 ENT1（平衡核苷转运蛋白 1）抑制剂。EOS-984 旨在抑制腺苷的免疫抑制活性并恢复免疫细胞增殖。

HY-W010435

Sulcatone 甲基庚烯酮	Activator	99.80%
Sulcatone (6-Methyl-5-hepten-2-one) 是一种植物源挥发性有机化合物，具有杀虫、抗真菌和降血压等活性。Sulcatone 也是一种昆虫信息素和内源性代谢物，可在粪便中发现。Sulcatone 水平的变化可用于溃疡性结肠炎的辅助诊断。

HY-119413

9-Ethyladenine 9-乙基腺嘌呤	Antagonist	99.87%
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A₁、A₂、A₃) 竞争性拮抗剂的前体，自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A₁ (K_i=27 nM)、A₂A (K_i=46 nM)、A₃ (K_i=86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性，可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。

Adenosine Receptor Isoform Comparison

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